Тасигна Tasigna 200 мг/28 капсул

Активное вещество

нилотиниб

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы

Показания к применению

• впервые выявленная хроническая миелоидная лейкемия в хронической фазе (ХМЛ-ХФ) с положительной Филадельфийской хромосомой (Ph+ ХМЛ-ХФ) у взрослых пациентов;
• хроническая миелоидная лейкемия в хронической фазе (ХМЛ-ХФ) и в фазе акселерации (ХМЛ-ФА) с положительной Филадельфийской хромосомой (Ph+ ХМЛ-ФА) у взрослых пациентов с резистентностью или непереносимостью хотя бы одного из видов предшествующей терапии, включая иматиниб.

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с надписью вдоль оси капсулы "NVR" и "BCR" (печать между крышкой и телом капсулы не определена); содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета.

Описание лекарственного препарата ТАСИГНА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Является селективным ингибитором активности протеинтирозинкиназы BCR-ABL-онкопротеина как в клеточных линиях, так и в первичных лейкемических клетках с положительной Филадельфийской хромосомой. Препарат связывается с местом связывания АТФ таким образом, что является мощным ингибитором нормального BCR-ABL и сохраняет активность против 32 из 33 иматиниб-резистентных мутировавших форм BCR-ABL. Вследствие этой биохимической активности нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз в клеточных линиях и в первичных лейкемических клетках с положительной Филадельфийской хромосомой, взятых от пациентов с хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ). На моделях ХМЛ у мышей нилотиниб при пероральном введении снижает опухолевую массу и продлевает выживаемость.

Препарат Тасигна® не эффективен против большинства других исследованных протеинкиназ, включая Src, за исключением PDGF, KIT, CSF-1R, DDR и эфринрецепторных киназ, которые он ингибирует при концентрациях в диапазоне, достигаемом после перорального приема в терапевтических дозах, рекомендованных для лечения ХМЛ (таблица 1).

Противопоказания

Гипер чувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применить и дозы

Капсулы Тасигна принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды и не ранее 1 ч до еды, по 400 мг 2 раза/сутки (каждые 12 ч). Лечение продолжают до сохранения клинического эффекта. При пропуске очередной дозы препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу (не следует производить дополнительный прием).

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата Тасигна. При применении нилотиниба возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии, в связи с этим следует проводить клинический анализ крови каждые 2 нед в течение первых 2 месяцев терапии препаратом, а затем - 1 раз в месяц или в случае клинической необходимости. Миелосупрессия обратима и управляема. Количество тромбоцитов и нейтрофилов нормализуется после временного прекращения терапии нилотинибом или снижения его дозы. Во время терапии мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.