Окалива Ocaliva 5MG/30 шт

Обетихолевая кислота, как агонист фарнезоидного X-рецептора, открыла новую эпоху в лечении заболеваний печени.

«Окалива» (Ocaliva, обетихолевая кислота) авторства «Интерсепт фармасьютикалс» (Intercept Pharmaceuticals) получил в 2016 году ускоренное одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), которое разрешило его применять в лечении первичного билиарного холангита в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой среди взрослых пациентов, адекватно не реагирующих на последнюю. Препарат также можно использовать монотерапевтически, если пациенты нетолерантны к урсодезоксихолевой кислоте.

Первичный билиарный холангит, прежде известный как первичный билиарный цирроз, — редкое аутоиммунное холестатическое заболевание печени. Его причиной является медленное прогрессирующее разрушение мелких желчных протоков в печени, приводящее к накоплению желчи и других токсинов. Последующее медленное повреждение печеночной ткани приводит к рубцеванию, фиброзу и, в конечном итоге, циррозу. Заболевание поражает одного человека на 3–4 тыс., причем оно гораздо более распространено среди женщин, чем мужчин (в соотношении 9 к 1).

Обетихолевая кислота, будучи полусинтетическим аналогом 6α-этил-хенодезоксихолевой кислоты — естественной желчной кислоты, выступает агонистом фарнезоидного X-рецептора (FXR), экспрессирующего в печени, кишечнике, почках и жировой ткани ядерного рецептора. FXR является ключевым регулятором сигнальных путей желчных кислот, воспаления, фибротизации и метаболизма. Активация FXR снижает концентрацию желчных кислот в гепатоцитах посредством подавления синтеза de novo из холестерина, а также за счет увеличения транспорта желчных кислот из гепатоцитов. Эти механизмы обеспечивают ограничение общего размера пула циркулирующих желчных кислот и стимулируют желчеобразование.

Тем временем продолжается изучение обетихолевой кислоты в терапии неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), первичного склерозирующего холангита, алкогольной болезни печени. О Эффективной терапии этих широко распространенных заболеваний печени до сих пор не существует.

Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были кожный зуд, усталость, боль в животе и суставах, головокружение, запоры.